ТИЗАНИДИН-ТЕВА 4МГ. №30 ТАБ. /ТЕВА/

Действие:
миорелаксант центрального действия

Состав:
тизанидина гидрохлорид, вспомогательные: лактоза, мкц, кремния диоксид коллоидный

Показания:
спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга

Синонимы:

Полная инструкция

Состав

1 таблетка содержит:

  • Действующие вещества
    • Тизанидина гидрохлорид 4,58 мг.
      • Что соответствует тизанидину 4,0 мг.
     
  • Вспомогательные вещества

    Кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат. Лактоза (лактоза безводная) м мг, проСолв SMCC 501 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 45,15 мг, проСолв SMCC 901 (целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %) 45,15 мг, стеариновая кислота 4,30 мг. 

В 1 блистере 10 таблеток. В картонной пачке 3 блистера.

Показания к применению

  • Спастичность скелетных мышц при:
    • Рассеянном склерозе .
    • Повреждениях спинного мозга.

Фармакокинетика

  • Всасывание

    Абсорбция тизанидина высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmаx) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

  • Распределение

    Объем распределения - 2,6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

  • Метаболизм

    Тизанидин быстро метаболизируется в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов.

  • Выведение

    Период полувыведения (Т1/2) - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2,7% - в виде метаболитов) и выделяется с калом (20%).

  • Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

Клиническая фармакология

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях.

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
  • Выраженные нарушения функции печени.
  • Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 ( флувоксамином , ципрофлоксацином), альфа2-адреномиметиками.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочное действие

Оценка частоты:

  • Очень часто >=10%.
  • Часто - от >=1% до <,10%. li="">
  • Нечасто - от >=0.1% до <,1%. li="">
  • Редко - от >=0.01% до <,0.1%. li="">
  • Очень редко - <,0.01%, li="">
  • Со стороны нервной системы

    Часто - сонливость, Головокружение. Редко - Бессонница, галлюцинации, расстройство сна.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Часто - снижение артериального давления, брадикардия.

  • Со стороны пищеварительной системы

    Часто - сухость слизистой оболочки полости рта.

    Редко - тошнота , нарушение функции ЖКТ.

  • Со стороны печени и желчевыводящих путей

    Очень редко - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

  • Со стороны опорно-двигательного аппарата

    Редко - мышечная слабость.

  • Прочие

    Очень часто - повышенная утомляемость.

    Часто - синдром "отмены"*.

    * При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после применения вместе с гипотензивными препаратами) повышается риск развития тахикардии, повышения АД, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

Взаимодействие

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.

Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином ,норфлоксацином , рофекоксибом , тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина.

При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы.

Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).

Передозировка

  • Симптомы: тошнота, рвота , выраженное снижение АД, удлинение интервала QT(с), Головокружение , сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, Кома .
  • Лечение: промывание желудка, многократное назначение активированного угля , проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия, прием большого количества жидкости.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Начальная доза составляет 2 мг, с последующим повышением дозы на 2 мг с интервалами не менее 3-4 дней.

Максимальная суточная доза - 36 мг.

Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, суточную дозу делят на несколько приемов (до 3-4) в зависимости от потребности пациента. Обычно не требуется применение более 24 мг/сут.

  • Применение в особых клинических случаях

    Лечение пациентов с почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом переносимости и эффективности: сначала увеличивают дозу, после чего увеличивают кратность применения.

    У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.

Меры предосторожности

При одновременном применении препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что в свою очередь может быть причиной развития симптомов передозировки, в частности удлинения интервала QT(c). Одновременное применение препарата Тизанидин-Тева с ингибиторами изофермента CYP1A2 и другими препаратами, которые могут привести к удлинению интервала QT(c), не рекомендуется.

При лечении тизанидином пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, Ишемическая болезнь сердца следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и мониторировать показатели ЭКГ.

Отмену препарата Тизанидин-Тева следует производить постепенно из-за риска развития синдрома "отмены" (см. раздел "Побочное действие").

Сообщалось о редких случаях возникновения мышечной слабости при применении тизанидина (см. раздел "Побочное действие"). В ходе клинических исследований было показано, что тизанидин не оказывает отрицательного влияния на силу мышечного сокращения.

  • Применение при нарушениях функции почек

    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью. При применении препарата Тизанидин-Тева у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) может потребоваться снижение дозы 

  • Применение при нарушениях функции печени

    Рекомендуется контролировать функциональные показатели печени 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которые принимают препарат Тизанидин-Тева в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, Анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность "печеночных" трансаминаз выше верхней границы нормы в 3 раза и более, применение препарата Тизанидин-Тева следует прекратить.

  • Применение у пожилых

    У пациентов старше 65 лет препарат Тизанидин-Тева следует применять под тщательным контролем функции почек в связи с возможным снижением скорости клубочковой фильтрации.

  • Применение у детей

    Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  • Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

    Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Тизанидин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

  • Хранить при температуре не выше 25°С.
  • Срок годности: 3 года.
  • Хранить в местах недоступных для детей.
  • Не использовать после истечения срока годности.
Цена:
191,15 Р

Аналоги

547,76 Р
335,24 Р
224,32 Р