РИСПЕРИДОН 2МГ. №20 ТАБ. П/П/О /ВЕРТЕКС/

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

активное вещество: рисперидон – 2,000 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 290,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 80,000 мг, крахмал кукурузный – 20,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг, магния стеарат – 4,000 мг,

Фармакологическое действие

...

Этот товар временно недоступен для заказа

Полная инструкция

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

активное вещество: рисперидон – 2,000 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 290,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 80,000 мг, крахмал кукурузный – 20,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,000 мг, магния стеарат – 4,000 мг,

Фармакологическое действие

Рисперидон – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с ?1-адренорецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминовыми рецепторами и

?2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие – блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и ?1-кислым гликопротеином.

Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через

4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и

9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % – через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.

Показания

лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет,

лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет,

краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам,

краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологи

Цена:
136,62 Р

Аналоги

5 598,03 Р
11 016,15 Р
310,10 Р
296,41 Р