Teva (Израиль)

Действующее вещество Силденафил*(Sildenafil*)

Фармакологическая группа

• Регуляторы потенции

Состав и форма выпуска

в блистере 1 или 4 шт., в пачке картонной 1 блистер.Описание лекарственной формыТаблетки 25 и 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.Таблетки 100 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - ингибирующее ФДЭ5, улучшающее эректильную функцию. ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема внутрь быстро всасывается. C_max в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0,5–2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25–63%). При приеме с пищей С_max снижается на 20–40% и достигается через 1,5–3 ч.РаспределениеКажущийся V_ss составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимой.МетаболизмСилденафил метаболизируется главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T_1/2 4 ч.ВыведениеОбщий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Т_1/2 силденафила составляет 3–5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов старше 65 лет С_max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18–45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила, не связанного с белками в плазме крови, составляет 40%. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а С_max и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73 и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) С_max и AUC силденафила увеличены на 88 и 100% соответственно, С_max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79 и 200% соответственно.У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) С_max и AUC увеличены на 47 и 84% соответственно.ФармакодинамикаПрепарат для лечения эректильной дисфункции. Восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации цГМФ. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект NO и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO–цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению уровня цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз, ФДЭ2–ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.Показания препарата ДинамикоЛечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.Эффективен только при сексуальной стимуляции.Противопоказаниягиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата,одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов, или нитратов в любых лекарственных формах,одновременный прием ритонавира,пациенты, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст.),недавно перенесенные нарушения мозгового кровообращения или инфаркт миокарда,пациенты с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет),наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (небольшая часть таких пациентов имет генетически обусловленное нарушение функций ФДЭ сетчатки),<,p class="Bullet" style=""font-weight:" normal="" word-spacing:="" 0px="" text-transform:="" none="" color:="" 000000="" text-indent:="" line-height:="" font-style:="" font-family:="" verdana="" tahoma="" geneva="" arial="" helvetica="" sans-serif="" white-space:="" letter-spacing:="" background-color:="" ffffff="" font-variant:="" widows:="" 2="" div="" data-mce-style="">

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафил	35,12 мг
(в пересчете на силденафил — 25 мг)
	70,24 мг
(в пересчете на силденафил — 50 мг)
	140,48 мг
(в пересчете на силденафил — 100 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ — 102,88/205,76/411,52 мг, кроскармеллоза натрия — 5,25/10,5/21 мг, гипромеллоза — 4,5/9/18 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75/1,5/3 мг, магния стеарат — 1,5/3/6 мг
пленочная оболочка: Опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол-4000, натрия цитрат) — 5,955/11,91/23,82 мг, индигокармин (Е132) — 0,045/0,09/0,18 мг